рейтинг препаратов розувастатин лучшие препараты

Самый безопасный статин для снижения холестерина

Отложение холестерина на стенках сосудов усугубляется с возрастом и при погрешностях в питании. Жировые бляшки сужают просвет сосудов и могут неожиданно оторваться; развитие атеросклероза повышает риск сердечно-сосудистых заболеваний и становится одной из главной причин преждевременной смерти. Чтобы уменьшить риск развития у пациента инфаркта или инсульта, ему при высоком показателе содержания холестерина назначают статины. Именно благодаря этим препаратам образование холестерина и его содержание в крови можно эффективно понизить, что закономерно приведёт к росту продолжительности жизни.

Механизм действия статинов

Все статины работают в печени, конкурируя с ферментом ГМГ-Коа-редуктазой. Так как этот фермент отвечает за синтез холестерина, приостановка его работы уменьшает концентрацию нежелательного вещества. Помимо снижения синтеза холестерина, статины повышают число рецепторов к ЛПНП (липопротеинам низкой плотности, известным под названием «плохой холестерин»), что ускоряет их захват клетками печени и сокращает поступление такой фракции липопротеинов в кровь. Обладают лекарства и противовоспалительным эффектом.

Статины не только снижают скорость роста атеросклеротических бляшек, но и увеличивают их стабильность, препятствуя разрыву.

Эффект самых сильных статинов развивается через неделю после начала приёма и становится оптимальным примерно через месяц. Тем не менее часто таблетки назначают пожизненно.

Ренгалин один из самых часто назначаемых препаратов от кашля для детей и взрослых. Он совмещает в себе антигистаминные, противокашлевые и противоотечные свойства. Подробнее читайте в статье: «таблетки от кашля ренгалин».

Приём таких лекарств курсами менее эффективен, чем постоянное и ежедневное использование; в то же время курсовой приём безопаснее, так как не даёт развиваться нежелательным явлениям.

Назначение статинов

Особое внимание уделяется ЛПНП: статины могут назначить, если концентрация в крови этой фракции липопротеинов превышает 4,9 ммоль/л. При диабете подходящим для выписывания лекарства уровнем может быть концентрация 1,8-4,0 ммоль/л. В индивидуальном порядке статины рекомендуют людям, жизнь которых содержит факторы риска: малоподвижный образ жизни, курение, высокое артериальное давление. Иногда профилактика требует назначения препаратов даже при нормальном уровне холестерина.

Нейролептики устраняют повышенное возбуждение центральной нервной системы. Препараты обеспечивают гипотензивный, седативный эффект. Механизм действия медикаментов При применении соответствующих лекарственных средств блокируются нервные импульсы в мезокортикальных и лимбических системах головного мозга. Подробнее читайте в статье: «какой нейролептик самый безопасный».

Риски и побочные эффекты

Когда пациенту выписывают статины от холестерина, польза и вред их могут быть рассмотрены за счёт анализа противопоказаний и побочных эффектов. Полезные качества препаратов уже очевидны и указаны выше. К отрицательным же относится риск специфических явлений, которые серьёзно могут омрачить жизнь больного. В их перечень входят:

Вероятность появления побочных эффектов растёт с продолжительностью приёма и возрастом пациента. Оказывают влияние также сопутствующие заболевания и питание. Любые статины нельзя принимать при риске почечной и печёночной недостаточности, миопатии и острой патологии щитовидной железы. Представителями монголоидной расы лекарства переносятся хуже и в большой дозировке не назначаются.

Применение у детей и при беременности

Детям давать статины не стоит: их эффект на растущий организм изучен недостаточно, и польза может быть погашена осложнениями. Такие таблетки запрещены к приёму до 18 лет и могут назначаться только в случае семейной гиперхолестеринемии. Даже в таких случаях к назначению показаны далеко не все препараты.

Отдельно стоит отметить невозможность лечения статинами беременных; даже самые безопасные лекарства не выписывают при отсутствии адекватной контрацепции. Связано это с тем, что изменение синтеза холестерина может лишить ребёнка необходимых для развития веществ. При планировании беременности отменять статины нужно за месяц до её наступления, а кормить малыша грудным молоком при лечении матери статинами нельзя.

Особенности приёма

Несмотря на неприятные эффекты лечения, статины вполне способны продлить жизнь пациента на десяток лет. Для каждого больного дозировка подбирается индивидуально: важно найти грань между пользой и побочными эффектами. Пытаясь понять, как правильно принимать статины, в какое время и при каких условиях, пациенты могут руководствоваться определёнными советами.

Таблетки для лучшего усвоения правильно принимать раз в день, за пару часов до сна.

Статины глотают, запивая водой или любым соком кроме свежего грейпфрутового: тот способен вызвать серьёзные осложнения.

Другой важной рекомендацией является отказ от алкоголя. Иногда для снижения шансов на побочный эффект врач может порекомендовать курсовой приём с небольшими перерывами.

Лекарства разных поколений

Препараты первого поколения

Такие лекарства имеют большую доказательную базу: применение в течение многих лет помогло досконально изучить их побочные эффекты и влияние на организм. Уровень ЛПНП их приём снижает на 25-30%. К сожалению, всасываются статины первого поколения относительно плохо, а шанс вызвать рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани) при их приёме выше.

Препараты на основе ловастатина

Самым актуальным препаратом этой группы является Кардиостатин. Эффект от его приёма развивается примерно через 2 недели, максимальную пользу таблетки приносят примерно через 1-1,5 месяца лечения. Самая большая суточная дозировка Кардиостатина составляет 80 мг, а при одновременном приёме с иммунодепрессантами, фибратами или никотинамидом в день больному положено не больше 20 мг действующего вещества.

Неприятным побочным эффектом ловастатина становятся катаракта и атрофия зрительного нерва. Развитие рабдомиелоза может привести к острой почечной недостаточности, поэтому любые боли в мышцах без известной причины опасны и должны стать поводом для обращения к врачу.

Правастатин и его аналог

Также относясь к статинам первого поколения, Правастатин усваивается немного лучше ловастатина, но всё ещё наделён массой побочных эффектов. То же самое действующее вещество содержит Липостат. Препараты на основе правастатина начинают принимать с дозировки 10 мг (особенно это касается пожилых), а максимально назначают только 40 мг в день. Среди побочных эффектов правастатина замечены нарушение кроветворения, облысение и повышение чувствительности кожи к солнечному свету.

Выбирая между препаратами первого поколения, логично выбрать таблетки с симвастатином. Увы, даже самый прогрессивный и безопасный препарат из вышеназванной группы постепенно устаревает благодаря появлению более эффективных лекарств. Побеждая в своей категории, симвастатин не может быть конкурентом представителям других поколений даже несмотря на то, что таблетки с ним относительно дешёвые.

Препараты второго поколения

Такой препарат могут назначать даже детям старше 9 лет с передавшимися по наследству проблемами или больным, которые перенесли трансплантацию органов.

Третье поколение

Препараты на основе аторвастатина заметно отличаются друг от друга по цене, работают примерно одинаково, но могут различаться по безопасности. Как и более ранние лекарства, они постепенно набирают эффект ко 2-4 неделе лечения. Самым лучшим из аналогов считают Липримар. Пить его можно в любое время суток; с приёмом пищи эффект тоже не связан. Как заметно по дозировкам, максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг.

Аторвастатин считается самым продаваемым статином в мире.

К группе самых современных лекарств относят таблетки на основе розувастатина и питавастатина. Превышая по эффективности третье поколение, они ещё реже вызывают побочные эффекты и требуют меньшей дозировки. Для адаптации организма к действию лекарства лечение рекомендуют начинать с самых малых доз и постепенно изменять порядок приёма в зависимости от результата.

Среди всех препаратов, содержащих розувастатин, самым безопасным благодаря степени очистки считают Крестор.

Начинает работу розувастатин быстрее всех: его эффект можно увидеть уже через неделю. Среди таблеток с розувастатином стоит отдельно отметить Роксеру: препарат сочетает в себе неплохой уровень чистоты с хорошим усвоением благодаря кальциевой соли действующего вещества.

У этого препарата есть особая дозировка 30 мг для больных с нарушением работы печени. Имеет Крестор и другие сравнительно недорогие аналоги: к примеру, Розувастатин или Розукард.

Питавастатин обычно выписывают при непереносимости Розувастатина. Пока этот препарат редкий и изучен ещё хуже, но несёт в себе потенциал. Пьют его в совсем небольшой дозировке, начиная лечение с 1 мг в день. Изменять дозу нужно не раньше, чем через 4 недели приёма, а большинству пациентов помогают 2 мг полученного лекарства в сутки.

При выборе оптимального препарата четвёртого поколения предпочтение стоит отдать более изученному Розувастатину. В свою очередь, среди аналогичных препаратов с одинаковым составом на основе этого вещества место лидера легче отдать Крестору, который сочетает лучший уровень очистки и подтверждённый эффект. Роксера представляет интерес при ограниченном бюджете; заменить Крестор этим лекарством вполне можно.

Выбор лучшего средства

Липримар выигрывает по цене: лечение им обходится относительно недорого. В целом аторвастатин применялся шире и имеет большие наработки по предсказуемому результату. Так как больной вынужден принимать статины ежедневно на протяжении многих месяцев, выбор Липримара помогает согласовать результативность лечения, безопасность и бюджет. Тем не менее начинает работать препарат долго: скорость развития первоначального эффекта отстаёт от розувастатина чуть ли не в 2 раза.

Крестор, с другой стороны, эффективнее и может помогать в сложных случаях. Чаще всего розувастатин переносится лучше, а высокая скорость влияния на синтез холестерина позволяет ему одержать победу в соревновании на качество результата и уменьшение последствий. Вопрос остаётся только в цене.

Источник

Розувастатин: доказательная база и значение для реальной клинической практики

С.В. Недогода

Волгоградский государственный медицинский университет

Применение статинов, наряду с антигипертензивной терапией оказались двумя наиболее эффективными механизмами снижения сердечно-сосудистой смертности во многих странах мира.
Сегодня статины стали абсолютно необходимыми всем пациентам с ИБС, сахарным диабетом 2 типа и ишемическим инсультом. Причем они должны быть назначены вне зависимости от имеющегося липидного профиля у пациента, а врач должен осознавать, что их не назначение ведет к осознанному повышению риска смерти больного и сосудистых осложнений.
Розувастатин относится к «суперстатинам» ІV поколения и сегодня, благодаря появлению его генериков (в том числе Розистарка фирмы Белупо), многие достижения, связанные с его применением могут быть имплементированы в реальную клиническую практику российских врачей.

История. Розувастатин был разработан компанией Shionogi (Япония), появился на фармацевтическом рынке в 2003 году и к настоящему времени стал одним из самых изученных статинов [5,29], особенно при ИБС, в рамках долговременной и разноплановой исследовательской программы GALAXY (рисунок 1).

Рисунок 1.

Доказательная база применения.
Сравнительная эффективность розувастатина и других статинов

Существует огромное число исследований, доказавших большую гиполипидемическую эффективность розувастатина по сравнению с другими препаратами данной группы (Comets, Lunar, Mercury–I, Solar, Stellar, ARIANE, ARIES, DISCOVERY Alpha, POLARIS, ANDROMEDA, CORALL, PULSAR, URANUS). Особенно ярко это проявилось в исследовании STELLAR (Comparison of the Efficacy and Safety of Rosuvastatin Versus Atorvastatin, Simvastatin, and pravastatin Across Doses).
Для практического врача результаты этих исследований могут становятся более понятными, если их представить в графическом варианте (рисунок 2).

Рисунок 2.

Более того, только аторвастатин в максимальной дозировке и розувастатин в среднетерапевтической и максимальной дозировке могут обеспечить декларируемое многими рекомендациями снижение ЛПНП на 40-50% от исходного уровня.
Важной особенностью розувастатина является его дозозависимая способность в большей степени, чем у других статинов, снижать триглицериды и повышать ЛПВП [40]. Поэтому именно розувастатин считается идеальной основой для комбинации с фибратами [36].
Еще одним достоинством розувастатина является его способность оказывать гарантированный гиполипидемический эффект, не зависящий от индивидуальных особенностей аполипопротеинов А5 и Е у пациентов с семейной гиперхолестеринемией [16].

Розувастатин и ангиопротекция

Результаты исследования ORION (Outcome of rosuvastatin Treatment on Carotid Artery Atheroma: a Magnetic resonance Imaging Observation), показавшего способность розувастатина уменьшать более чем на 40% количество бляшек в сонных артериях нашли свое подтверждение в исследованиях ASTEROID (A Study to Evaluate the Effect of rosuvastatin on Intravascular Ultrasound-derived Coronary Atheroma Burden), METEOR (Measuring Effects on Intima Media Thickness: an Evaluation of rosuvastatin), COSMOS (Coronary Atherosclerosis Study Measuring Effects of rosuvastatin Using Intravascular Ultrasound in Japanese Subjects), SATURN (Study of coronary Atheroma by intTavascular Ultrasound: effect of RosuvastatiN versus atorvastatin) и ряде других [15,18,39,42], где было доказано положительное влияние препарата на регресс атеросклероза в коронарных, мозговых и других артериях. Сегодня розувастатин является единственным препаратом из группы статинов, доказавшим способность вызывать обратное развитие атеросклероза и стабилизовать атеросклеротическую бляшку по данным самых современных методов визуализации.
Небольшие дозы розувастатина оказываются эффективными при первичной профилактике атеросклероза у женщин в перименопаузе [19].
Интересно, что эта способность лишь отчасти обусловлена непосредственно гиполипидемическим действием розувастатина. В значительной мере она связана с его способностью подавлять неинфекционное воспаление и нормализовывать соотношение 1–го и 2–го типа рецепторов (соответственно проатерогенных и антиатерогенных) к ангиотензину II [8,26].

Розувастатин и воспаление

Рисунок 3.

Розувастатин в кардиологии

Острый коронарный синдром.

Хроническая сердечная недостаточность.

По данным исследования CORONA (Controlled rosuvastatin Multinational Trial in Heart Failure) снижения смертности у больных с ХСН на фоне терапии розувастатином выявлено не было. Однако, препарат снижает риски декомпенсации и госпитализации у пациентов с ХСН [12,21] и обладает положительным влиянием на ремоделирование и диастолическую функцию миокарда левого желудочка (в том числе при бессимптомном аортальном стенозе),а также повышает толерантность к физической нагрузке и качество жизни у больных с ХСН [30].

Фибрилляция предсердий.

В целом, имеются предпосылки для применения статинов при первичной профилактике фибрилляции предсердий и предупреждении ее рецидивов [23,37]. Розувастатин оказывается эффективным в снижении частоты первого эпизода фибрилляции предсердий, но не ее рецидивов [25].

Венозные тромбоэмболии.

Согласно данным исследования JUPITER применение розувастатина на 39% и 48% снижает риск развития неспровоцированных и спровоцированных венозных тромбэмболий соответственно без повышения риска развития кровотечений. При этом наблюдается так же снижение уровня тромбоза глубоких вен [35].

Некардиологические возможности розувастатина.

Прежде всего необходимо отметить, что розувастатин фактически является единственным из статинов, продемонстрировавшим свою безопасность в педиатрической практике – исследование PLUTO (Paediatric Lipid redUction Trial of rOsuvastatin). Благодаря своим плейотропным эффектам и антифибринолизному действию статины, в частности розувастатин, нашли широкое применение при лечении широкого спектра некардиологической патологии:

Повышение риска развития сахарного диабета при терапии статинами стало активно обсуждаться в медицинской литературе фактически сразу после окончания исследования JUPITER и этот негативный стал приписываться исключительно розувастатину. В этой связи необходимо сделать несколько замечаний:

Еще одним несомненным достоинством розувастатина является его отличный профиль безопасности [6,13,20,28,38] и огромный опыт использования в крупных рандомизированных клинических исследованиях, где побочные эффекты отслеживаются особенно пристально.

На фармацевтическом рынке присутствует несколько генериков розувастатина с доказанной биоэквивалентностью оригинальному препарату. Одним из последних среди них по времени регистрации является РОЗИСТАРК (компания «БЕЛУПО»). Его очевидным преимуществом является низкая цена, что повышает доступность современной высокоэффективной гиполипидемической терапии.

Выбор статина и генерика в каждой конкретной клинической ситуации всегда остается за врачом, но всегда необходимо выбирать лучших среди них, поскольку заболевание может не дать пациенту и врачу второго шанса.

Источник

Новые споры о холестерине

Когда на самом деле нужно снижать холестерин и кто может долго жить с высокими показателями? Материал об этом, подготовленный КП, попал в топ самых читаемых на сайте газеты.

ГЛАВНЫЙ ВЫЗОВ ДЛЯ ВРАЧЕЙ

ПРОВЕРЬ СЕБЯ

Какой у вас риск сердечно-сосудистых заболеваний

Человек находится в группе низкого риска, если у него:

а) нет повышенного давления. То есть давление не выше, чем 130/80 мм рт. ст. в возрасте до 65 лет и не выше 140/80 после 65 лет;

б) нет лишнего веса. То есть индекс массы тела не выше 29 (как его посчитать, мы рассказывали в первой части публикации);

в) нет сахарного диабета;

г) нет атеросклероза.

В группу высокого и очень высокого риска (в зависимости от количества факторов риска и степени «запущенности») человек попадает, если:

2) повышенное давление (см. пункт «а» выше);

3) есть диагноз сахарный диабет (ставится, по общему правилу, при уровне сахара в крови выше 6,7 ммоль/л на голодный желудок);

ХОЛЕСТЕРИНОВАЯ БЛЯШКА БЛЯШКЕ РОЗНЬ

— Если я не вхожу в группу высокого или даже среднего риска, это значит, что можно безгранично есть продукты с животными жирами – сливочное масло, жирное мясо и т.д.?

— Вопрос непростой. Когда мы начинаем налегать на продукты, богатые животными жирами, это при современном малоподвижном образе жизни зачастую оборачивается ожирением. Вы получаете как минимум один фактор риска и из более «благополучной» группы переходите в менее благополучную, с более высоким риском. И вообще, нужно признать: регуляция системы выработки и обмена холестерина в организме еще частично остается для ученых загадкой. Мы знаем про нее далеко не все.

— В чем их опасность?

— Как минимум половина инфарктов миокарда происходит из-за бляшек, которые не сужают просвет в кровеносных сосудах или сужают его меньше, чем 50%. Такие бляшки имеют тонкую пленочку-покрышку и жидкое ядро, где постоянно идет воспаление. В конце концов покрышка попросту разрывается. На этом месте образуется тромб, он перекрывает просвет сосуда. И все, что ниже по течению крови, начинает отмирать.

ТРЕНИРОВАТЬСЯ ИЛИ НЕ НАПРЯГАТЬСЯ?

НА ЗАМЕТКУ

Как определить безопасную интенсивность физнагрузок

ВОПРОС-РЕБРОМ: КОМУ НУЖНЫ СТАТИНЫ?

— Существует внутрисосудистый метод, когда мы заводим в сосуд специальный датчик и с помощью ультразвука или оптической когерентной томографии определяем структуру бляшки.

— Нужно проверять каждую бляшку?

— Да. И датчик, к сожалению, дорогостоящий. Другой подход – компьютерная томография. Кладем пациента в компьютерный сканер и делаем рентгенологическое исследование с контрастом сосудов сердца. Разрешающая способность компьютерных томографов сегодня позволяет рассмотреть, какая это бляшка – стабильная или нестабильная.

Третий подход – по анализу крови. Сейчас он активно развивается. Ведутся очень интересные исследовательские работы по микроРНК, то есть малым молекулам, которые ответственны за воспаление, развитие атеросклероза. По их наличию, концентрации и комбинации пытаются строить диагностические системы для выявления нестабильных бляшек.

— Какие-то из этих методов применяются в России?

ПОЗДРАВЛЯЕМ!

«Комсомолка» поздравляет Сеченовский университет и желает новых научно-медицинских прорывов!

Источник